Peptid amin turşularından susuzlaşdırılan və tərkibində karboksil və amin qrupları olan üzvi birləşmədir.Bu amfoter birləşmədir.Polipeptid, peptid bağları ilə birləşən amin turşularından əmələ gələn birləşmədir.Zülal hidrolizinin aralıq məhsuludur.10~100 amin turşusu molekulunun susuzlaşması və kondensasiyası nəticəsində əmələ gəlir və molekulyar çəkisi 10000Da-dan azdır.Yarımkeçirici membrana nüfuz edə bilir və trixloroasetik turşu və ammonium sulfat, o cümlədən bioaktiv peptidlər və süni sintetik peptidlər tərəfindən çökmür.
Polipeptid preparatları kimyəvi sintez, genlərin rekombinasiyası və heyvan və bitki ekstraksiyası ilə spesifik terapevtik təsiri olan polipeptidlərə aiddir, bunlar əsasən endogen polipeptidlərə (məsələn, enkefalin və timozin) və digər ekzogen polipeptidlərə (ilan zəhəri və sial turşusu kimi) bölünür.Polipeptid preparatlarının nisbi molekulyar çəkisi zülal preparatları ilə mikromolekullu preparatlar arasındadır ki, bu da mikromolekullu dərmanların və zülal preparatlarının üstünlüklərinə malikdir.Mikromolekullu preparatlarla müqayisədə polipeptid preparatları yüksək bioloji aktivliyə və güclü spesifikliyə malikdir.Protein preparatları ilə müqayisədə polipeptid preparatları daha yaxşı stabilliyə, aşağı immunogenliyə, yüksək təmizliyə və nisbətən aşağı qiymətə malikdir.
Polipeptid bədən tərəfindən birbaşa və aktiv şəkildə sorula bilər və udma sürəti sürətlidir və polipeptidin udulması prioritetdir.Bundan əlavə, peptidlər yalnız qida maddələrini daşıya bilməz, həm də sinirlərə əmr vermək üçün hüceyrə məlumatlarını ötürə bilər.Polipeptid preparatları yüksək aktivlik, yüksək selektivlik, aşağı toksiklik və yüksək hədəfə yaxınlıq xüsusiyyətlərinə malikdir, lakin eyni zamanda, onların qısa yarı ömrü, zəif hüceyrə membran keçiriciliyi və tək tətbiq marşrutu kimi mənfi cəhətləri də var.
Polipeptid dərmanlarının çatışmazlıqlarını nəzərə alaraq, tədqiqatçılar polipeptid dərmanlarının bioavailability yaxşılaşdırılması üçün peptidlərin optimallaşdırılması yolunda aramsız səylər göstərdilər.Peptidlərin siklləşdirilməsi peptidlərin optimallaşdırılması üsullarından biridir və siklik peptidlərin inkişafı polipeptid dərmanlarına şəfəq gətirdi.Tsiklik peptidlər əla metabolik sabitliyə, selektivliyə və yaxınlığa, hüceyrə membranlarının keçiriciliyinə və ağızdan istifadəyə imkan verdiyinə görə tibb üçün faydalıdır.Tsiklik peptidlər anti-xərçəng, anti-infeksiya, anti-göbələk və anti-virus kimi bioloji fəaliyyətlərə malikdir və çox perspektivli dərman molekullarıdır.Son illərdə siklik peptid dərmanları böyük diqqəti cəlb etdi və əczaçılıq şirkətləri innovativ dərman inkişafı tendensiyasını izlədilər və bir-birinin ardınca siklik peptid dərman izlərini qoydular.
Çin Elmlər Akademiyasının Şanxay Farmakologiya İnstitutundan Dr. Çen Şiyu 2001-2021-ci illərdə təsdiqlənmiş siklik peptid dərmanlarını son iki dərmanda təsdiqlənmiş siklik peptid dərmanlarında təqdim etdi.Son 20 ildə bazarda 18 növ siklik peptid preparatları mövcuddur ki, bunlar arasında hüceyrə divarının sintezinə və β-1,3-qlükanaza hədəflərinə təsir edən siklik peptidlərin sayı hər biri 3 növ olmaqla ən böyükdür.Təsdiqlənmiş siklik peptid preparatları infeksiya əleyhinə, endokrin, həzm sistemi, maddələr mübadiləsi, şiş/immunitet və mərkəzi sinir sistemini əhatə edir ki, bunların arasında infeksiya əleyhinə və endokrin siklik peptid preparatları 66,7% təşkil edir.Siklizasiya növləri baxımından, disulfid bağları ilə siklikləşən və amid bağları ilə siklikləşən bir çox siklik peptid dərmanı var və müvafiq olaraq 7 və 6 dərman təsdiq edilmişdir.
Göndərmə vaxtı: 18 sentyabr 2023-cü il